SS-31 (Elamipretide) | 10mg - защита и восстановление митохондрий

SS-31 (эламипретид, Bendavia, MTP-131) — это синтетический тетрапептид, воздействующий на митохондрии. Он проникает в клетки и связывается с кардиолипином на внутренней митохондриальной мембране, поддерживая стабильность её структуры. Этот пептид, созданный из D-аминокислот для большей стабильности, был протестирован на млекопитающих, включая человека. SS-31 прочно связывается с митохондриальными мембранами и обладает рядом известных преимуществ:

• Снижает окислительный стресс и образование активных форм кислорода (АФК).
• Защищает митохондрии от повреждений и нарушений функций.
• Помогает клеткам эффективнее использовать энергию.
• Уменьшает воспаление и апоптоз в тканях.
• Защищает сердце во время ишемии, реперфузии и сердечной недостаточности.
• Защищает почки при остром повреждении почек.
• Защищает мозг от окислительного стресса и нейровоспаления.
• Улучшает функцию скелетных мышц и уменьшает мышечную атрофию.
• Изменяет иммунный ответ с провоспалительного на противовоспалительный.
• Защищает от фиброза в различных органах.
• Помогает синхронизировать динамику митохондрий для контроля возрастных изменений.

По этим причинам пептид SS-31 привлек внимание многих ученых. Исследования этого пептида очень обширны, поэтому охватить все аспекты сложно. Вот некоторые основные моменты, например, как SS-31 стабилизирует митохондрии, снижает воспаление и фиброз в различных органах и изменяет окислительный стресс. Ниже приведены некторые из таких исследований.

Характеристики пептида SS-31

• Последовательность аминокислот: HD-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH2 (Dmt — 2,6-диметилтирозин)
• Молекулярная формула: C32H49N9O5
• Ген человека: Нет специфического гена, синтетический пептид
• Синонимы: SS-31, Эламипретид, Бендавия, MTP-131, пептид Сзето-Шиллера 31

Воспаление кишечника

Один из основных механизмов действия SS-31 заключается в стабилизации митохондрий в эпителиальных и иммунных клетках кишечника. Он снижает выработку АФК и провоспалительных цитокинов, таких как ФНО-α и ИЛ-1β. SS-31 проникает в клетки и предотвращает митохондриальную дисфункцию, что способствует развитию противовоспалительных реакций, уменьшает воспаление и восстанавливает барьерную функцию. SS-31 и аналогичные соединения активно исследуются в качестве потенциальных модуляторов воспаления при заболеваниях кишечника, таких как ВЗК [1], [2].

При воспалительных заболеваниях кишечника (ВЗК), таких как болезнь Крона и язвенный колит, SS-31 улучшает кишечный барьер и уменьшает воспаление, вызванное окислительным стрессом [3]. Это действие способствует образованию клеток, которые создают противовоспалительный фактор интерлейкин-10 [4]. Митохондриальная дисфункция играет решающую роль в развитии ВЗК.

Улучшение кишечного барьера очень важно, поскольку считается, что он способствует развитию ВЗК. При повреждении барьера больше антигенного материала проникает в пространство между клетками, где взаимодействует с иммунными клетками и вызывает воспалительную реакцию. Снижая окислительный стресс, SS-31 уменьшает представление антигенов иммунным клеткам, что прерывает ранние этапы, ведущие к колиту и тяжелому ВЗК [3].

SS-31 и функция легких

SS-31 изменяет функцию легких двумя способами. Во-первых, он регулирует функцию митохондрий в альвеолярных клетках, снижая уровень АФК и подавляя провоспалительные цитокины, такие как ИЛ-6, которые запускают фиброз [5]. Как и в других тканях, SS-31 контролирует воспаление в легких, чего было трудно добиться в моделях ранее. Предотвращение фиброза может предотвратить фиброз легких, конечную стадию многих воспалительных заболеваний, таких как ХОБЛ, идиопатический легочный фиброз и другие [6]. SS-31 может помочь предотвратить конечные стадии заболеваний легких, которые часто требуют трансплантации и приводят к высоким показателям заболеваемости и смертности.

Во-вторых, SS-31 останавливает рост фибробластов и апоптоз в легочной ткани. Этот рост является долгосрочным результатом воспаления легких, особенно тяжелого при неконтролируемой ХОБЛ [7]. SS-31 может помочь смягчить последствия хронического воспаления, вызванного фиброзом.

Кроме того, антиоксидантное действие SS-31, влияющее на клеточную энергию, может значительно воздействовать на кровеносные сосуды легких. Предварительные данные показывают, что SS-31 улучшает газообмен за счет снижения окислительного стресса [8]. SS-31 выглядит как новый метод лечения, улучшающий функцию легких при первичных воспалительных заболеваниях, но необходимы дополнительные исследования.

SS-31 в трансплантации

Одной из главных проблем при трансплантации органов является иммунное отторжение. Даже если донор и реципиент хорошо подходят друг другу, организм реагирует на трансплантат, разрушая его. Для решения этой проблемы используются широко распространенные иммуносупрессанты, но они повышают риск инфекций и вызывают побочные эффекты, такие как рубцевание и фиброз органов.

Исследования SS-31 показывают, что он воздействует на митохондрии в иммунных клетках, снижая активацию провоспалительных путей и способствуя регенерации. Снижая окислительный стресс, SS-31 предотвращает ранние иммунные реакции. Важно отметить, что он в основном воздействует на клетки, связанные с толерогенными сигналами, избирательно блокируя те, которые могут вызвать отторжение [9]. Эта область активно изучается. SS-31 может снизить риск отторжения с меньшим количеством побочных эффектов и инфекционных рисков и может стать ключевым элементом в будущих методах лечения, направленных на предотвращение отторжения.

SS-31 как нейропротектор

Роль SS-31 в ЦНС тройная: он является антиоксидантом, противовоспалительным средством и стабилизатором митохондрий. Как и в других тканях, SS-31 поддерживает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в ЦНС, снижая уровень АФК [10]. ГЭБ контролирует то, что попадает в мозг, регулируя питание, оксигенацию и иммунные функции. Его нарушение наблюдается при развитии рассеянного склероза, болезни Альцгеймера и инсульта.

SS-31 также регулирует накопление бета-амилоида в мышиных моделях болезни Альцгеймера и оказывает нейропротекторное действие при болезни Паркинсона [11], [12]. Он защищает развивающийся мозг, предотвращая окислительное повреждение и улучшая миелинизацию [13]. При болезни Паркинсона SS-31 смещает иммунный баланс от провоспалительных к противовоспалительным путям, уменьшая воспаление [14].

Роль SS-31 в болезни Альцгеймера менее ясна. Митохондриальная дисфункция выше у пациентов с БА, а стабилизация снижает бета-амилоид [15], [16]. Введение SS-31 мышам снижает бета-амилоид, что подтверждает его важность в развитии.

SS-31 защищает нейроны, связываясь с кардиолипином, что приводит к увеличению потребления энергии и секреции нейротрофических факторов, защищающих синапсы и нейроны.

Фиброз сердца

Фиброз — это последняя стадия многих заболеваний сердца, вызывающая дисфункцию клапанов, снижение сократительной способности, проблемы с наполнением и электрические нарушения. Как и в случае с легкими, для предотвращения летального исхода часто требуется трансплантация.

Большинство исследований сосредоточено на предотвращении образования рубцов. Некоторые препараты замедляют ремоделирование, но они редко полностью останавливают фиброз. Однако недавние модельные данные показывают, что SS-31 не только замедляет, но и обращает вспять фиброз, частично за счет снижения уровня АФК и провоспалительных факторов [17]. Это логично, поскольку митохондриальные антиоксиданты являются первой линией в предотвращении фиброза.

SS-31 и COVID-19

Последние данные свидетельствуют о том, что SS-31 может облегчить проблемы с легкими в тяжелых случаях COVID-19. SS-31 останавливает образование АФК в митохондриях, защищая альвеолярные клетки 2-го типа, которые отвечают за газообмен. SS-31 может предотвратить чрезмерное воспаление и фиброз, вызванные SARS-CoV-2 [18].

SS-31 быстро снижает воспаление в моделях острого повреждения легких, даже при наличии других сопутствующих заболеваний. Пептид был изучен при вирусных инфекциях, показав подавление окислительного стресса.

SS-31 относится к группе пептидов, воздействующих на митохондрии и поражающих центральную нервную систему, желудочно-кишечный тракт, легкие и иммунную систему. Он способствует регенерации клеток.

Исследования подтверждают способность SS-31 снижать системное воспаление, особенно при нейродегенеративных заболеваниях, фиброзе легких, воспалительных заболеваниях кишечника и фиброзе сердца. Пептид эффективен при фибротических процессах, что указывает на его пользу в борьбе с фиброзом, который является причиной многих заболеваний и смертей.

Помимо антифибротического действия (благодаря антиоксидантной активности), SS-31 является мощным митохондриальным протектором и противовоспалительным средством. Он защищает ЦНС от повреждений и полезен для сохранения когнитивных функций при нейродегенеративных заболеваниях.

SS-31 продемонстрировал результаты в клинических испытаниях и был быстро изучен на предмет его применения. Это может помочь в разработке других методов лечения, предоставив данные для будущих испытаний и побудив фармацевтические компании создавать препараты с высокими шансами на одобрение.

В экспериментах на моделях SS-31 обладает минимальными побочными эффектами, низкой биодоступностью при пероральном приеме и хорошей биодоступностью при инъекционном применении. Дозы, используемые в моделях, не соответствуют дозам для человека.

Побочные эффекты и важные предостережения

При применении пептида SS-31 возможны индивидуальные реакции организма, связанные с особенностями метаболизма и чувствительностью сосудистой системы. А именно кратковременное повышение артериального давления, лёгкий общий дискомфорт или ощущение усталости, незначительные изменения самочувствия в начале применения, индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

• Защита митохондрий: Стабилизирует кардиолипин, предотвращая его окисление и разрушение митохондрий.
• Энергетический метаболизм: Улучшает работу электрон-транспортной цепи, повышая выработку энергии АТФ
• Применение: Применяется при возрастных изменениях, сердечно-сосудистых заболеваниях (кардиомиопатии), возрастных макулодистрофиях, болезнях почек и для улучшения работы мышц.
• Результаты: Повышение энергии и выносливости (1-2 недели), улучшение когнитивных способностей (2-4 недели)

SS-31 (Elamipretide) 10mg

• Аминокислотная последовательность: D-Arg-dimethyl-Tyr-Lys-Phe-NH2
• Молекулярная формула: C32H49N9O5
• Молекулярная масса: 639,79 Да
• Чистота: >98%
• Cинонимы: MTP-131, Elamipretide, Bendavia 

*Предназначено исключительно для лабораторных целей и личных наблюдений. Информация собрана на основе многочисленных исследований и анализов, проведенных за многие годы, и не предназначена для диагностики, лечения или профилактики каких-либо заболеваний.